Atheron Therapeutics宣布,将在即将于2026年6月12日至15日在土耳其伊斯坦布尔举行的欧洲过敏与临床免疫学会(EAACI)2026年大会上,介绍其两个关键项目的最新进展:用于Th2驱动疾病的ITK抑制剂,以及用于肥大细胞介导疾病的MRGPRX2抑制剂。

ITK是TEC家族激酶的一员,在T细胞受体(TCR)信号传导和T细胞分化中发挥重要作用。ITK基因敲除小鼠表现为Th2分化缺陷,但仍保留分化为Th1细胞的能力,这一现象被称为Th1极化偏移。目前普遍认为,Th1细胞是与肿瘤清除相关的主要Th细胞亚型。T细胞中ITK和RLK的双重敲除会导致更显著的信号传导缺陷,从而造成正常T细胞功能的严重丧失。因此,开发选择性抑制ITK(而不抑制RLK)的抑制剂,用于治疗Th2驱动的疾病,具有巨大的治疗前景。

Mas相关G蛋白偶联受体X2(MRGPRX2)是一种在肥大细胞上表达的A类GPCR。肥大细胞是存在于组织中的颗粒状细胞,参与宿主防御反应、过敏反应和血管稳态。免疫球蛋白E受体(FcεRI)介导的肥大细胞激活是过敏及超敏反应中一个被深入研究并公认的机制。MRGPRX2被发现是负责非IgE介导的肥大细胞激活的受体。MRGPRX2主要表达于肥大细胞,对多种分子具有不同的亲和力,例如抗菌宿主防御肽、神经肽,甚至包括美国食品药品监督管理局(FDA)批准的某些药物。因此,开发MRGPRX2抑制剂将为肥大细胞相关疾病提供新的治疗选择。

 

Poster Details:

Title:  ATH-409, a selective and covalent ITK inhibitor, protects against atopic dermatitis in preclinical models

Poster Session: Dermatology 01

Session Time: Friday, June 12th, 12:00 - 13:00

Location: Poster Zoom

Poster Prefix Number: D1.240

 

Flash talk Details:

Title:  ATH-004 potently inhibits MRGPRX2-mediated mast cell degranulation in vitro and in vivo

Session: Flash talks

Session Time: Monday, June 15th, 09:45 - 11:15

Location: Room Athens